8 (495) 937 32 20

Товаров: 0 шт.

Сумма: 0.00 руб.

Отложенное: 0 шт. »»»





Новинки
Опрос

Что Вы принимаете для поддержания активности своей иммунной системы?

Иммунал
Цинк+Витамин С (Эвалар)
Таблетки Шиитаке (Эвалар)
Сок Нони концентрированный (Эвалар)
Тимусамин
Эхинацея
Ничего не принимаю, ем чеснок
Не задумываюсь об этом никогда
Другое
В опросе уже участвовали: 562 посетителей
Все опросы
Все аптеки ИФК

Чампикс, тбл п/о комплект 0,5мг №11+1мг №14

Артикул: 10009778
Категория: Лекарственные средства
Группа: Средства от наркотической и алкогол. зависимости
Производитель: Pfizer, Германия
МНН:ВАРЕНИКЛИН (VARENICLINE); Найти синонимы товара
Наличие: Есть на складе
Годен до:01.08.2018 (уточняется оператором)
Цена:

1672.70 руб. +83.64 бонусов. (?)

Количество:
  • Описание
  • Отзывы (3)
  • Другие формы (2)
  • С этим товаром покупают (5)
  • Синонимы (2)
Описание и инструкция: к "ЧАМПИКС, тбл п/о комплект 0,5мг №11+1мг №14"
Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой афинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki =0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki =84 nM , α7 Ki = 620 нМ, α1βγδ Ki = 3.400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki =350 нМ).

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).


Фармакокинетика


Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.


Всасывание

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.


Распределение

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

В экспериментальных исследованиях варениклин проникал через плацентарный барьер и выделялся с грудным молоком у грызунов.


Метаболизм

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% - в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов - N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.


Выведение

T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью транспортера органических катионов OCT2.


Фармакокинетика в особых клинических случаях

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный анализ показали, что фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, раса, пола, курения или сопутствующей терапии.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный КК > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (расчетный КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) сходна с таковой у взрослых людей более молодого возраста.

У 22 подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, получавших варениклин однократно в дозах 0.5 и 1 мг, фармакокинетика была практически линейной в указанном диапазоне доз. AUC (0-∞) и почечный клиренс варениклина были сходными с таковыми у взрослых. У подростков выявили увеличение Cmax на 30% и уменьшение длительности T1/2 (10.9 ч) варениклина по сравнению с таковыми у взрослых.

Исследования in vitro показали, что варениклин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (IC50>6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.


Показания

В качестве средства против табакокурения у взрослых.


Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты.

В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме, приведенной в таблице.

День приема препарата

Доза

1-3 день

500 мкг 1 раз/сут

4-7 день

500 мкг 2 раза/сут

с 8 дня до конца лечения

1 мг 2 раза/сут

После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Лечение будет более успешным у пациентов, которые имеют мотивацию для прекращения курения и используют дополнительную помощь и поддержку.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК ≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекции дозы препарата не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.


Побочное действие

Симптомы, которые могут наблюдаться при прекращении курения на фоне или без лечения: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, затруднение при концентрации внимания, беспокойство, уменьшение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела.

При анализе результатов исследовании Чампикса побочные реакции не были дифференцированы как связанные с лечением или прекращением воздействия никотина.

В клинических исследованиях примерно 4000 пациентов получали Чампикс в течение до 1 года (в среднем 84 дня). Нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения и, как правило, были легкими или умеренными. Частота нежелательных реакций не зависела от возраста, расы или пола. У пациентов, получавших варениклин в рекомендуемой дозе по 1 мг 2 раза/сут после начального титрования, чаще всего наблюдалась легко или умеренно выраженная тошнота (28.6%), в большинстве случаев в начала лечения, прекращение терапии требовалось редко.

Из-за нежелательных явлений лечение прекратили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота - 2.7% и 0.6% соответственно, головная боль - 0.6% и 1.0%, бессонница -1.3% и 1.2%, необычные сновидения - 0.2% и 0.2%. В таблице представлены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), иногда (≥ 1/1000-<1/100) и редко (≥1/10 000-<1/1000). В каждой группе нежелательные явления расположены в порядке уменьшения степени тяжести.

Система и частота появления

Нежелательные реакции

Инфекции

Иногда

Бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции

Нарушения метаболизма и питания

Часто

Повышение аппетита

Иногда

Анорексия, снижение аппетита, полидипсия

Психические нарушения

Очень часто

Необычные сновидения, бессонница

Иногда

Паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления,
быстрые изменения настроения

Неврологические нарушения

Очень часто

Головная боль

Часто

Сонливость, головокружение, дисгевзия

Иногда

Тремор, нарушение координации, дизартрия, беспокойство, дисфория, гипестезия, снижение вкусовых ощущений, апатия, повышение либидо, снижение либидо

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда

Повышение АД, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение

Со стороны органа зрения

Иногда

Скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение,

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Иногда

Шум в ушах

Со стороны дыхательной системы

Иногда

Одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто

Тошнота

Часто

Рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту

Иногда

Рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык, изменение показателей функции печени

Дерматологические реакции

Иногда

Генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, усиление ночного потоотделения

Со стороны костно-мышечной системы

Иногда

Скованность суставов, спазмы мышц, боль в костях грудной клетки, остеохондроз

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда

Глюкозурия, ноктурия, полиурия

Со стороны половой системы

Иногда

Меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция

Со стороны организма в целом

Часто

Усталость

Иногда

Дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста

Со стороны лабораторных показателей

Иногда

Снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови


Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.


Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось. Возможный риск для человека не известен. Чампикс не следует применять во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Учитывая важность терапии для матери или грудного вскармливания для новорожденного, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность препарата. Результаты опытов на животных свидетельствуют о том, что варениклин выводится с грудным молоком.


Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекции дозы препарата не требуется.


Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.


Особые указания

Физиологические изменения, происходящие при прекращении курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к повышению концентраций субстратов CYP1A2 в плазме крови.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у пациентов с эпилепсией не имеется. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать необходимость постепенного снижения дозы.


Использование в педиатрии

Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. сведений о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточно.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Чампикс может вызвать головокружение и сонливость, оказывая небольшое или умеренное влияние на способность к управлению автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.


Передозировка


В период проведения домаркетинговых клинических исследований о случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Было показано, что варениклин подвергается диализу у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, однако опыта проведения диализа после передозировки не имеется.


Лекарственное взаимодействие


Основываясь на свойствах варениклина и имеющемся в настоящее время клиническом опыте, полагают, что препарат не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В исследованиях in vitro показано, что варениклин не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450, поэтому, маловероятно, что варениклин будет изменять фармакокинетику соединений, которые метаболизируются преимущественно этими изоферментами.

Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому вещества, влияющие на изоферменты системы цитохрома P450, вряд ли способны изменить фармакокинетику варениклина, в связи с этим коррекция дозы Чампикса не потребуется.

В исследованиях in vitro также показано, что в терапевтических концентрациях варениклин не ингибирует почечный транспорт белков у человека. Поэтому маловероятно, что клиренс активных веществ, которые выводятся путем почечной секреции, будет нарушаться при приеме варениклина.

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампекс и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывал увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. При сочетанном применении двух препаратов изменение дозы варениклина у пациентов с нормальной функцией почек или с легкими или умеренными нарушениями функции почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт. ст.) в последний день исследования. В этом исследовании частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Этанол. Сведения о возможном взаимодействии между этанолом и варениклином ограничены.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и срок хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.

 

 

  • - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
  • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.
Отзывы о препарате: ЧАМПИКС, тбл п/о комплект 0,5мг №11+1мг №14
  • Подскажите условия отпуска чампикс в ваших аптеках, рецепта нет и назначения врача тоже, посоветовал друг.

    № 2053  |  06.09.11 16:03  |  Анатолий

  • Перед применением Вам надо проконсультироваться с врачом. Препарат отпускается по нзначению врача.

    № 2086  |  08.09.11 11:13  |  Консультант

  • Какой врач может выписать "Чампикс"? Курю много и давно, 35 лет. Сможет ли препарат помочь? Есть осознание необходимости, но физически не могу. (Сильные изменения настроения, скачки давления, нарушение моторики кишечника).

    № 12500  |  23.11.13 15:08  |  Грачева Елена Владимировна

Добавить комментарий:
Ваше имя или ник*:
Почта (e-mail)*:
- уведомлять меня о новых сообщениях и ответах
Сообщение*:
Введите символы с изображения*:
captcha  
 
Другие формы этого препарата: ▲ cвернуть
  • Чампикс, тбл п/о 1мг №112

    ЧАМПИКС

    тбл п/о 1мг №112

    4262.30 руб.

    + 213.12 бонусов.

  • Чампикс, тбл п/о 1мг №28

    ЧАМПИКС

    тбл п/о 1мг №28

    1695.50 руб.

    + 84.78 бонусов.

С этим товаром также покупают: ▲ cвернуть
Синонимы: ▲ cвернуть
  • Чампикс, тбл п/о 1мг №112

    ЧАМПИКС

    тбл п/о 1мг №112

    4262.30 руб.

    + 213.12 бонусов.

  • Чампикс, тбл п/о 1мг №28

    ЧАМПИКС

    тбл п/о 1мг №28

    1695.50 руб.

    + 84.78 бонусов.

ОМГ! Моя печень...